GABOB là một chất chủ vận thụ thể GABA.[6] Nó có hai đồng phân lập thể và thể hiện tính lập thể trong các hành động của nó. Cụ thể, (R) - (-) - GABOB là chất chủ vận có hiệu lực trung bình của thụ thể GABA B, trong khi (S) - (+) - GABOB là chất chủ vận từng phần của thụ thể GABA B và là chất chủ vận của thụ thể GABA A. (S) - (+) - GABOB có khả năng chống co giật mạnh gấp đôi so với (R) - (-) - GABOB.[7] GABOB được sử dụng y tế như là một hỗn hợp racemic.

Liên quan đến GABA, GABOB có tác dụng ức chế mạnh hơn đối với hệ thần kinh trung ương, có lẽ do khả năng lớn hơn của nó để vượt qua hàng rào máu não.[5][8] Tuy nhiên, GABOB có hiệu lực tương đối thấp như một thuốc chống co giật khi được sử dụng bởi chính nó, và hữu ích hơn khi điều trị bổ trợ được sử dụng cùng với một thuốc chống co giật khác.[9][10]